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Selleck Vismodegib (GDC-0449)-常备现货

  • 产品型号:S1082
  • 更新时间:2024-10-14

简要描述:Selleck S1082 Vismodegib (GDC-0449), 维莫德吉, hedgehog 抑制剂 10mM (1mL in DMSO)/ 5mg/ 10mg/ 50mg/100mg/200mg
Selleck Vismodegib (GDC-0449)-常备现货

产品详情
品牌Selleck货号S1082
规格10mM (1mL in DMSO)/5mg/ 10mg/ 50mg/100mg供货周期现货

Selleck S1082 Vismodegib (GDC-0449), 维莫德吉, hedgehog 抑制剂

 

我们北京云肽生物科技有限公司作为Cytiva公司的经销商为客户提供,正规进口,保证原装正品,货期稳定的服务标准。

Selleck Chemicals创立于2006年,总部设在美国德克萨斯州休斯敦,其在亚洲和欧洲设有分部。截至2013年11月,Selleck Chemicals在quan世界拥有共50个区域性代理商和合作伙伴。Selleck与超过20,000名客户已建立长期稳定的关系,主要客户包括世界各大制药厂,生物科技公司,医院及各大临床诊断实验室,世界各著名高校、研究所以及政府机构等。

Selleck Vismodegib (GDC-0449)-常备现货

Selleck S1082 Vismodegib (GDC-0449), 维莫德吉, hedgehog 抑制剂  10mM (1mL in DMSO)/ 5mg/ 10mg/ 50mg/100mg/200mg

 

Selleck S1082 Vismodegib (GDC-0449), 维莫德吉, hedgehog 抑制剂  10mM (1mL in DMSO)/ 5mg/ 10mg/ 50mg/100mg/200mg产品说明

Vismodegib (GDC-0449)是一种新型有效的,特异性hedgehog抑制剂,无细胞试验中IC50为3 nM,也会抑制P-gp,IC50为3.0μM。

体外研究:449有效抑制hedgehog通路,是一种新型及特定合成的小分子抑制剂,IC50为3nM。GDC-0449作用于Hedgehog信号通路,阻断Hedgehog配位体,即细胞表面受体PTCH 及SMO的活性,从而阻断Hedgehog信号通路。在组织生长和修复方面,Hedgehog信号通路意义重大。Hedgehog通路信号的异常激活,及不受控制的细胞增殖,可能与Hedgehog配位体,即细胞表面受体PTCH 及SMO的突变有关。在体外,GDC-0449在不抑制胰脏细胞增殖的前提下阻止原代胰脏移植物的生长,这项结果最近已经应用到临床。GDC-0449也抑制ABCG2, P-糖蛋白, 及和MDR有关联的重要MRP1 ABC载体。GDC-0449也阻断其他多种ABC载体。ABC载体属于一个膜蛋白家族,它的过量表达和耐药性有关,这也是治疗癌症的一个重大障碍。GDC-0449强抑制两种ABC载体,ABCG2/BCRP和ABCB1/P-糖蛋白,也温和抑制ABCC1/MRP1。在ABCG2过量表达的HEK293细胞中, GDC-0449可以提高荧光ABCG2底物BODIPY-哌唑嗪的保持力,也可用mi托蒽醌再次处理这些细胞,产生抗肿瘤的ABCG2底物。实验使Madin-Darby犬的肾脏细胞中过量表达P糖蛋白或者MRP1,GDC-0449 提高了钙黄绿素-AM的保持力,然后载用秋水仙素处理这些细胞。另外,用mi托蒽醌,托泊替康,SN-38处理的过量表达ABCG2的人类非小细胞肺癌细胞NCI-H460/par和NCI-H460/MX20,用GDC-0449再次处理。GDC-0449 作用于ABCG2 和 Pgp 的IC50值分别为1.4μM和 3.0 μM。GDC-0449 改变细胞内Ca2+ 平衡,且作用于抗cisplatin的肺癌细胞, 抑制细胞生长。

体内研究:449已经用于治疗动物模型的成髓细胞瘤。 GDC-0449 抑制原代胰腺移植瘤生长,但是不抑制细胞增殖。GDC-0449按25 mg/kg 以上剂量口服给药髓母细胞瘤Ptch(+/-)异体移植物模型,引起细胞衰退,按92 mg/kg剂量处理两种配位体依赖的结肠直肠癌模型D5123和1040830,每天处理两次,抑制肿瘤生长。分析Hh通路活性和 PK/PD 模型显示GDC-0449抑制 Gli1,IC50值与GDC-0449作用于髓母细胞瘤和D5123模型的IC50值差不多(分别为0.165 μM ±11.5% 和0.267 μM ±4.83%)。

小分子化合物介绍:

小分子物质多为低分子量的有机化合物,会影响生物信号通路如wnt通路从而控制细胞反应,已经成为干细胞研究的有力工具。

wnt通路是细胞增殖分化的关键调控环节。近年来人们在对干细胞的研究中发现,wnt信号通路对于表皮干细胞、肠干细胞、造血干细胞、神经干细胞、胚胎干细胞以及肿瘤干细胞的维持都起着重要的调控作用。

 Selleck Vismodegib (GDC-0449)-常备现货

产品订购信息:

Selleck S1082 Vismodegib (GDC-0449), 维莫德吉, hedgehog 抑制剂  10mM (1mL in DMSO)/ 5mg/ 10mg/ 50mg/100mg/200mg


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