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Selleck Laduviglusib (CHIR-99021)

  • 产品型号:S1263
  • 更新时间:2024-07-10

简要描述:产品简介:
产品品牌:Selleck
产品货号:S1263
产品名称:CHIR-99021 (CT99021) , GSK-3x 和 GSK-3β抑制剂
产品规格:5mg/10mg/25mg/100mg
Selleck Laduviglusib (CHIR-99021)

产品详情
品牌Selleck货号S1263
规格5mg/10mg/25mg/100mg供货周期现货

Selleck S1263 CHIR-99021 (CT99021) , GSK-3x 和 GSK-3β抑制剂

 

我们北京云肽生物科技有限公司作为Cytiva公司的经销商为客户提供,正规进口,保证原装正品,货期稳定的服务标准。

Selleck Chemicals创立于2006年,总部设在美国德克萨斯州休斯敦,其在亚洲和欧洲设有分部。截至2013年11月,Selleck Chemicalquan世界拥有共50个区域性代理商和合作伙伴。Selleck与超过20,000名客户已建立长期稳定的关系,主要客户包括世界各大制药厂,生物科技公司,医院及各大临床诊断实验室,世界各著名高校、研究所以及政府机构等。

Selleck  Laduviglusib (CHIR-99021)

Selleck S1263 CHIR-99021 (CT99021) , GSK-3x 和 GSK-3β抑制剂  5mg/10mg/25mg/100mg,产品简介:

产品品牌:Selleck

产品货号:S1263

产品名称:CHIR-99021 (CT99021) , GSK-3x 和 GSK-3β抑制剂

产品规格:5mg/10mg/25mg/100mg

 

Selleck S1263 CHIR-99021 (CT99021) , GSK-3x 和 GSK-3β抑制剂  5mg/10mg/25mg/100mg产品说明

CHIR-99021 (CT99021)是一种GSK-3α和GSK-3β抑制剂, IC50分别为10 nM and 6.7 nM。CHIR99201对CDKs没有交叉反应性,对GSK-3β的选择性是对CDKs选择性的350倍。CHIR-99021 可作为Wnt/β-catenin的激活剂并诱导自噬。

CHIR-99021是一种高特异性的糖原合酶激酶-3(GSK-3)抑制剂,抑制GSK-3α和GSK-3β,IC50值分别为10 nM和6.7 nM。

CHIR-99021通过稳定下游效应子,如c-Myc和β-catenin,从而促进B6和BALB/c ES细胞的自我更新,维持细胞多能性。在J1 mESC细胞中,CHIR-99021与白血病抑制因子(LIF)联合使用时,在维持集落形态及自我更新方面具有重要作用。CHIR-99021调控多种信号途径,涉及Wnt/β-catenin、TGF-β、Nodal和MAPK,也调控表观遗传调控基因,如Dnmt3l的表达[2]。

在缺乏预TCR信号、Notch1信号或CXCL12时,CHIR-99021促进DN3胸腺细胞的增殖和分化[3]。研究还发现,更高浓度的CHIR99021(10 μM,而非1 μM或3 μM)可能通过激活IL-7信号传导途径,从而选择性地抑制分化[3]。

体外研究:CHIR-99021作用于GSK-3比作用于其zui接近的同系物CDC2和ERK2,及其他蛋白激酶选择性高500倍。此外,CHIR-99021只与一组22种药理相关的受体微弱结合,且对一组23种非激酶的酶几乎没有抑制活性。CHIR-99021作用于表达胰岛素受体的CHO-IR细胞,诱导糖原合成酶(GS)激活,EC50为0.763 μM。CHIR-99021(3 μM)作用于3T3-L1前脂肪细胞,除了模拟胰岛素的作用,抑制GSK-3,使胞内游离β-catenin增加1.9倍,模仿经典Wnt信号通路。在分化的前3天,CHIR-99021处理,抑制脂肪细胞分化,IC50为0.3 μM,通过抑制CCAAT/增强子结合蛋白α(C/EBPα)和过氧化物酶体增殖物激活受体γ(PPARγ)的诱导作用。不像LiCl和AR-A014418,CHIR-99021处理,即使在高浓度,不会降低INS-1E细胞活力。相反,CHIR-99021增加INS-1E细胞增殖,这种作用具有剂量依赖性,且显著抑制高糖和高棕榈酸诱导的INS-E细胞死亡,这种作用具有浓度依赖性。CHIR-99021浓度低至1 μM,处理离体大鼠胰岛,促进β细胞复制,5 μM CHIR-99021处理,使细胞复制增长2-3倍。

体内研究:CHIR-99021按30 mg/kg 剂量口服处理患2型糖尿病的啮齿类动物模型,增强葡萄糖代谢,处理3-4小时后,最大血浆葡萄糖减少近150 mg/dl,而血浆胰岛素保持或低于对照水平。CHIR-99021按16 或 48 mg/kg剂量口服给药ZDF大鼠,1小时后,再口服pu萄糖,显著改善糖耐量,16 mg/kg 和 48 mg/kg处理组的血浆葡萄糖分别减少14%和33%,较高剂量CHIR-99021处理,再口服pu萄糖,还可以降低高血糖。[1]CHIR-99021处理移植小鼠或人造血干细胞(HSC)的受体小鼠,显著增强造血重建功能,说明GSK-3是一种特异性的HSC活性调节剂

小分子化合物介绍:

小分子物质多为低分子量的有机化合物,会影响生物信号通路如wnt通路从而控制细胞反应,已经成为干细胞研究的有力工具。

wnt通路是细胞增殖分化的关键调控环节。近年来人们在对干细胞的研究中发现,wnt信号通路对于表皮干细胞、肠干细胞、造血干细胞、神经干细胞、胚胎干细胞以及肿瘤干细胞的维持都起着重要的调控作用。

 Selleck  Laduviglusib (CHIR-99021)

产品订购信息:

Selleck S1263 CHIR-99021 (CT99021) , GSK-3x 和 GSK-3β抑制剂  5mg/10mg/25mg/100mg


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